Thuốc Cebest 200mg Merap (2 vỉ x 10 viên)

Đặc điểm nổi bật của Thuốc Cebest 200mg Merap (2 vỉ x 10 viên)

Mô tả sản phẩm

Thuốc Cebest 200mg Merap điều trị nhiễm khuẩn hô hấp, tiết niệu, nhiễm khuẩn da (2 vỉ x 10 viên) là thuốc kháng sinh đường uống nhóm Cephalosporin thế hệ 3, do tập đoàn Merap Group sản xuất. Hoạt chất chính Cefpodoxime proxetil trong thuốc cấu tạo dưới dạng tiền chất (prodrug), sở hữu phổ kháng khuẩn rộng trên cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm, mang lại hiệu quả điều trị vượt trội cho các bệnh lý nhiễm trùng từ nhẹ đến trung bình tại đường hô hấp, hệ tiết niệu và các mô da.

Thương hiệu: Merap Group (Việt Nam).

Quy cách đóng gói: Hộp 2 vỉ x 10 viên nén bao phim.

Thành phần & Hoạt chất:

Hoạt chất chính: Cefpodoxime hàm lượng 200mg (dưới dạng Cefpodoxime proxetil).

Tá dược: Thành phần vừa đủ 1 viên nén bao phim.

Dược lực học (Cơ chế diệt khuẩn): Cefpodoxime proxetil là một kháng sinh beta-lactam bán tổng hợp không có hoạt tính kháng khuẩn ở môi trường bên ngoài. Sau khi đi vào đường tiêu hóa, thuốc được hấp thu và nhanh chóng bị thủy phân bởi các enzym esterase không đặc hiệu tại thành ruột để giải phóng ra dạng phân tử tự do Cefpodoxime có hoạt tính diệt khuẩn. Cơ chế tác dụng của Cefpodoxime là ức chế quá trình tổng hợp vách tế bào vi khuẩn thông qua việc gắn kết chặt chẽ và khóa hoạt tính của các protein gắn penicillin (PBPs) – nhóm enzym chịu trách nhiệm đan chéo các chuỗi peptidoglycan ở giai đoạn cuối của thành vách. Khi vách tế bào bị lỗi cấu trúc và mất tính bền vững, áp lực thẩm thấu nội bào sẽ làm ly giải và tiêu diệt tế bào vi khuẩn.

Cơ chế kháng thuốc: Vi khuẩn có thể vô hiệu hóa Cefpodoxime thông qua các cơ chế: Giảm tính thấm của màng ngoài vi khuẩn Gram âm (hạn chế thuốc tiếp cận PBPs); biến đổi cấu trúc làm giảm ái lực của PBPs; tiết các enzym beta-lactamase phổ rộng (ESBLs) hoặc enzym mã hóa trong nhiễm sắc thể (AmpC); và vận hành hệ thống bơm đẩy ngược thuốc ra ngoài tế bào.

Phổ kháng khuẩn & Thực trạng kháng thuốc:

Chủng nhạy cảm: Cầu khuẩn Gram dương như phế cầu khuẩn Streptococcus pneumoniae, liên cầu khuẩn Streptococcus nhóm A, B, C, G; tụ cầu khuẩn Staphylococcus aureus, S. epidermidis (chỉ những chủng tiết hoặc không tiết beta-lactamase nhưng nhạy cảm với methicillin). Thuốc bền vững trước beta-lactamase của Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis và Neisseria spp. Thuốc có hoạt tính in vitro trên các trực khuẩn Gram âm như E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis và Citrobacter. Lưu ý lâm sàng quan trọng: Tại Việt Nam, các vi khuẩn Gram âm này hiện có tỷ lệ kháng rất cao với cả kháng sinh Cephalosporin thế hệ 3.

Chủng kháng thuốc tự nhiên: Các tụ cầu khuẩn kháng isoxazolylpenicillin (kiểu kháng của tụ cầu vàng kháng methicillin - MRSA) đang phát triển mạnh tại Việt Nam và đều kháng hoàn toàn Cebest. Thuốc ít tác dụng hoặc bị kháng bởi Proteus vulgaris, Enterobacter, Serratia marcescens, Clostridium perfringens, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, Listeria, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia và Legionella pneumophila.

Dược động học:

Hấp thu: Sinh khả dụng của thuốc đạt khoảng 51,5% khi uống trong tình trạng đói. Tỷ lệ hấp thu tăng lên đáng kể khi người bệnh sử dụng thuốc cùng với thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (C_{max}) đạt 2,5 mg/l sau khi uống liều 200mg khoảng 2 đến 3 giờ (T_{max}). Các thông số động học không bị tích lũy hay thay đổi sau 14,5 ngày dùng liều lặp lại 2 lần/ngày.

Phân bố & Thải trừ: Thể tích phân bố trung bình là 32,3 lít. Tỷ lệ liên kết với protein huyết thanh dao động từ 22% đến 33%. Thuốc đạt nồng độ điều trị vượt mức MIC tại nhu mô phổi, niêm mạc phế quản, dịch màng phổi, amidan, dịch kẽ và mô tuyến tiền liệt. Cefpodoxime không bị chuyển hóa sâu, đường thải trừ chính là qua thận (khoảng 80% lượng thuốc hấp thu được đào thải nguyên vẹn qua nước tiểu). Thời gian bán thải (T_{½}) trung bình trong huyết tương là 2,4 giờ.

Chỉ định điều trị

Thuốc Cebest 200mg Merap điều trị nhiễm khuẩn hô hấp, tiết niệu, nhiễm khuẩn da (2 vỉ x 10 viên) được chỉ định cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi để điều trị các nhiễm khuẩn từ nhẹ đến trung bình gây ra bởi chủng khuẩn nhạy cảm:

Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn, viêm họng, viêm amidan (do Streptococcus pyogenes - đối với nhiễm khuẩn hô hấp trên do vi khuẩn này, Cebest đóng vai trò là thuốc thay thế khi dùng Amoxicillin hoặc Amoxicillin kết hợp Kali Clavulanat không hiệu quả); viêm tai giữa cấp tính.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: Đợt cấp tính của viêm phế quản mạn tính, viêm phổi mắc phải tại cộng đồng thể nhẹ đến vừa.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu chưa có biến chứng: Viêm bàng quang cấp, nhiễm khuẩn niệu không triệu chứng do E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis hoặc Staphylococcus saprophyticus.

Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da chưa biến chứng: Các tổn thương da thể nhẹ và vừa do Staphylococcus aureus (chủng sinh hoặc không sinh penicillinase) hoặc Streptococcus pyogenes.

Bệnh lậu không biến chứng và lan tỏa: Do chủng Neisseria gonorrhoeae tiết hoặc không tiết penicillinase gây ra.

Cách dùng - liều dùng

Hướng dẫn cách dùng thuốc tăng sinh khả dụng

Viên nén Cebest 200mg bắt buộc phải uống cùng với thức ăn (trong bữa ăn) để tối ưu hóa hiệu suất hấp thu của dược chất qua thành ruột vào máu.

Thời gian trị liệu: Kháng sinh phải được uống đều đặn, đúng giờ, cách nhau mỗi 12 giờ và đủ số ngày quy định của bác sĩ. Tuyệt đối không được tự ý ngừng thuốc khi thấy các triệu chứng sốt hoặc mệt mỏi biến mất, việc ngừng thuốc sớm sẽ làm tăng nguy cơ kháng thuốc và tái phát nhiễm khuẩn (đặc biệt là bệnh lậu).

Liều dùng khuyến cáo cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi

Lưu ý y khoa quan trọng: Liều lượng cụ thể bên dưới mang tính chất hướng dẫn tổng quan của nhà sản xuất. Bác sĩ điều trị sẽ dựa vào thể trạng và mức độ tiến triển của bệnh để chỉ định liều dùng tối ưu cho bạn.

Đợt cấp tính của viêm phế quản mạn hoặc viêm phổi mắc phải tại cộng đồng: Uống 200 mg x 2 lần/ngày (tương đương 1 viên/lần, ngày dùng 2 lần), duy trì liên tục trong thời gian từ 10 đến 14 ngày (tương ứng với từng bệnh lý kể trên).

Viêm họng và/hoặc viêm amidan: Uống 100 mg x 2 lần/ngày (Cần bẻ đôi viên hoặc sử dụng hàm lượng 100mg phù hợp), ngày dùng 2 lần, kéo dài từ 5 đến 10 ngày.

Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da chưa biến chứng: Uống 400 mg x 2 lần/ngày (tương đương 2 viên/lần, ngày dùng 2 lần), kéo dài từ 7 đến 14 ngày.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu chưa biến chứng: Uống 100 mg x 2 lần/ngày, ngày dùng 2 lần, liên tục trong vòng 7 ngày.

Bệnh lậu không biến chứng: Uống một liều duy nhất 200 mg (1 viên) hoặc 400 mg (2 viên). Khuyến cáo phối hợp tiếp theo với Doxycycline đường uống để phòng ngừa đồng nhiễm Chlamydia.

Người cao tuổi: Nếu chức năng thận bình thường áp dụng liều dùng tương tự như người lớn mà không cần hiệu chỉnh.

Điều chỉnh liều lượng cho bệnh nhân suy thận

Ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận mức độ từ vừa đến nặng, tốc độ đào thải thuốc bị giảm mạnh, bắt buộc phải kéo dài khoảng cách giữa các liều dựa theo độ thanh thải creatinin (Cl_{Cr}):

Xử trí khi uống quá liều: Khi vô tình uống quá liều cấp tính, đặc biệt trên bệnh nhân suy thận, thuốc có thể gây độc tính thần kinh trung ương. Hãy gọi ngay Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để áp dụng các biện pháp hỗ trợ, thiết lập truyền dịch hoặc tiến hành thẩm phân máu để loại bỏ nhanh Cefpodoxime ra khỏi tuần hoàn (khoảng 23% liều thuốc được loại bỏ sau 3 giờ lọc máu).

Xử trí khi quên một liều: Uống bổ sung ngay khi nhớ ra. Nếu khoảng cách với liều kế tiếp quá ngắn, bỏ qua liều quên và tiếp tục lịch trình. Nghiêm cấm uống liều gấp đôi (2 viên cùng lúc) để bù liều đã bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Quá trình điều trị bằng thuốc Cebest 200mg có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn (ADR) xếp theo hệ cơ quan:

Thường gặp : Rối loạn tiêu hóa gồm tăng áp lực dạ dày, đau bụng, buồn nôn, nôn, đầy hơi, tiêu chảy; rối loạn chuyển hóa gây ăn mất ngon, chán ăn.

Ít gặp : Đau đầu, chóng mặt, cảm giác dị thường; ù tai; phản ứng dị ứng niêm mạc và da, phát ban ngoài da, nổi mày đay, ngứa toàn thân; suy nhược, khó chịu trong người.

Hiếm gặp : Rối loạn huyết học (giảm hemoglobin, biến động số lượng tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin); tăng men gan thoáng qua (ASAT, ALAT, phosphatase kiềm) hoặc tăng bilirubin huyết thanh, tổn thương gan khu trú kiểu ứ mật.

Rất hiếm gặp : Thiếu máu tan máu cấp tính; phản ứng phản vệ nguy hiểm, co thắt phế quản, phù mạch, ban xuất huyết; tăng nhẹ ure và creatinin máu; hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bì do nhiễm độc (hội chứng Lyell).

Lưu ý đặc biệt: Tiêu chảy nặng hoặc kéo dài có máu có thể là dấu hiệu lâm sàng của viêm đại tràng giả mạc do độc tố vi khuẩn Clostridium difficile. Cần ngừng thuốc ngay và áp dụng phác đồ xử trí đặc hiệu.

Lưu ý và bảo quản

Chống chỉ định:

Người mẫn cảm hoặc có tiền sử dị ứng với Cefpodoxime, các kháng sinh khác thuộc nhóm Cephalosporin hoặc bất cứ thành phần tá dược nào trong viên thuốc.

Bệnh nhân có tiền sử dị ứng cấp tính, nghiêm trọng (như sốc phản vệ, phù mạch) với Penicillin hoặc các kháng sinh nhóm beta-lactam khác.

Thận trọng khi sử dụng:

Tiền sử dị ứng chéo: Phải điều tra kỹ tiền sử dị ứng trước khi điều trị do có nguy cơ xảy ra phản ứng dị ứng chéo giữa các kháng sinh beta-lactam. Nếu xuất hiện phản ứng quá mẫn nặng, phải ngưng thuốc ngay lập tức và tiến hành các biện pháp cấp cứu (Adrenaline, thở oxy, corticoid tĩnh mạch...).

Viêm phổi: Cebest không phải là kháng sinh ưu tiên hàng đầu cho viêm phổi do tụ cầu và không được dùng cho viêm phổi không điển hình do Legionella, Mycoplasma và Chlamydia. Thuốc cũng không được khuyến cáo chủ đạo cho viêm phổi do S. pneumoniae.

Theo dõi huyết học: Đối với các liệu trình điều trị kéo dài trên 10 ngày, người bệnh bắt buộc phải được theo dõi công thức máu định kỳ do nguy cơ gây giảm bạch cầu hoặc mất bạch cầu hạt.

Ảnh hưởng kết quả xét nghiệm: Thuốc có thể hấp phụ lên màng hồng cầu làm xuất hiện phản ứng dương tính giả trong nghiệm pháp Coombs trực tiếp (ảnh hưởng đến phản ứng chéo máu). Gây phản ứng dương tính giả khi xét nghiệm glucose niệu bằng các tác nhân khử đồng (dung dịch Benedict, Fehling), khuyến cáo chuyển sang xét nghiệm bằng enzym.

Độc tính trên thận: Thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc có tiềm năng độc thận cao (kháng sinh nhóm Aminoglycosid) hoặc thuốc lợi tiểu mạnh (Furosemide). Cần theo dõi sát chức năng thận trong suốt quá trình điều trị.

Bội nhiễm: Sử dụng kháng sinh kéo dài có thể gây bùng phát các sinh vật không nhạy cảm như nấm Candida và Clostridium difficile. Nếu xuất hiện nhiễm nấm, phải ngưng thuốc lập tức.

Đối tượng trẻ em: Độ an toàn và hiệu quả của viên nén Cebest 200mg chưa được xác lập cho trẻ nhỏ dưới 2 tháng tuổi.

Phụ nữ mang thai và cho con bú: Chưa có dữ liệu lâm sàng đầy đủ trên phụ nữ mang thai, chỉ dùng thuốc khi lợi ích vượt trội nguy cơ và có ý kiến bác sĩ. Cefpodoxime bài tiết qua sữa mẹ với nồng độ thấp, có thể dùng được nhưng nếu trẻ bú mẹ xuất hiện rối loạn tiêu hóa (tiêu chảy, tưa lưỡi do nấm Candida) hoặc nổi mẩn đỏ, phải ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc ngay.

Lái xe: Nếu bệnh nhân gặp phải triệu chứng đau đầu, chóng mặt sau khi uống thuốc, tuyệt đối không được lái xe hoặc vận hành máy móc.

Tương tác thuốc:

Các thuốc kháng acid (Antacids) và thuốc kháng histamin H2 làm tăng độ pH dạ dày, dẫn đến giảm mạnh sinh khả dụng hấp thu của Cefpodoxime. Khuyến cáo uống Cebest cách xa các thuốc này từ 2 đến 3 giờ.

Probenecid làm giảm độ thanh thải qua thận, dẫn đến tăng nồng độ đỉnh và kéo dài thời gian bán thải của Cefpodoxime trong huyết tương.

Kháng sinh Cephalosporin có thể làm giảm hoạt lực bảo vệ của vắc xin thương hàn sống, làm tăng hiệu ứng chống đông của nhóm Coumarin (Warfarin) và làm giảm hiệu quả của các thuốc tránh thai chứa Oestrogen.

Bảo quản: Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng mặt trời chiếu trực tiếp, duy trì nhiệt độ bảo quản dưới 30°C. Đặt sản phẩm tránh xa tầm tay và tầm nhìn của trẻ em.