Thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg Actavis (2 vỉ x 14 viên)

Đặc điểm nổi bật của Thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg Actavis (2 vỉ x 14 viên)

Mô tả sản phẩm

Thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg Actavis điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực ổn định mạn tính (2 vỉ x 14 viên) là thuốc kê đơn thuộc nhóm chẹn thụ thể giao cảm beta chọn lọc cao trên tim (beta1). Với hoạt chất chính là Bisoprolol fumarat hàm lượng 2.5mg, thuốc mang lại giải pháp kiểm soát huyết động tối ưu bằng cách làm giảm tần số tim, giảm áp lực co bóp cơ tim, từ đó làm hạ huyết áp và giảm thiểu nhu cầu tiêu thụ oxy của cơ tim. Sản phẩm được bào chế dưới dạng viên nén tiện lợi, đóng gói theo quy cách hộp 28 viên (2 vỉ x 14 viên), rất phù hợp cho giai đoạn chỉnh liều ban đầu hoặc duy trì hằng ngày ở các bệnh nhân mắc hội chứng tim mạch mạn tính.

Thương hiệu & Xuất xứ: Actavis.

Quy cách đóng gói: Hộp 2 vỉ x 14 viên nén (Tổng cộng 28 viên).

Thành phần: * Hoạt chất chính: Bisoprolol fumarat 2.5mg.

Tá dược chứa 65mg Lactose monohydrat (cần lưu ý cho người bất dung nạp đường galactose).

Dược lực học (Tác động của thuốc lên tim): Bisoprolol là chất chẹn chọn lọc thụ thể beta1 giao cảm, không có hoạt tính ổn định nội tại và không có tính chất ổn định màng. Trong bệnh tăng huyết áp, thuốc làm giảm áp lực dòng máu thông qua việc ức chế hoạt động của renin trong huyết tương. Đối với bệnh mạch vành, thuốc làm giảm gánh nặng cho tim, hỗ trợ giảm đau thắt ngực. Đồng thời, thuốc có đặc tính giảm đau tại chỗ nhẹ.

Dược động học (Sự hấp thu và đào thải của cơ thể):

Hấp thu: Thuốc hấp thu gần như hoàn toàn từ đường tiêu hóa. Do lượng thuốc qua chuyển hóa bước đầu ở gan rất nhỏ nên sinh khả dụng đạt mức rất cao, xấp xỉ 90%.

Phân bố: Thể tích phân bố là 3.1 L/kg. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương khoảng 30%. Động học của thuốc hoàn toàn độc lập với tuổi tác.

Thải trừ: Tổng lượng thanh thải xấp xỉ 15 L/h. Thời gian bán hủy ($t_{1/2}$) kéo dài từ 10 - 12 giờ, giúp thuốc duy trì hiệu lực bảo vệ tim mạch suốt 24 giờ chỉ với 1 lần uống mỗi ngày. Thuốc thải trừ cân bằng 50/50 qua hai con đường: 50% chuyển hóa qua gan thành các chất không hoạt tính rồi đào thải qua thận, và 50% còn lại bài tiết nguyên vẹn qua thận. Do đó, người suy gan/suy thận mức độ nhẹ và vừa không cần hiệu chỉnh liều.

Công dụng (Chỉ định)

Thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg Actavis được chỉ định điều trị y khoa cho các tình trạng bệnh lý sau:

Điều trị bệnh tăng huyết áp.

Điều trị các cơn đau thắt ngực ổn định mạn tính (bệnh mạch vành).

Phối hợp điều trị bệnh suy tim mạn tính ổn định đi kèm suy giảm chức năng tâm thu thất trái (thường kết hợp với các thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu và các glycosides tim như digitalis).

Cách dùng - liều dùng

Cách dùng: Dùng đường uống. Nuốt nguyên viên thuốc với nước lọc vào buổi sáng. Liều dùng phải được bác sĩ chuyên khoa tim mạch cá thể hóa theo thể trạng từng bệnh nhân và khuyến cáo nên bắt đầu từ liều tối thiểu.

Liều dùng cho bệnh tăng huyết áp và đau thắt ngực:

Ở một số bệnh nhân, liều khởi đầu 5mg/ngày là đủ hiệu quả. Liều thông thường khuyến cáo là 10mg (4 viên 2.5mg) uống 1 lần mỗi ngày. Liều tối đa là 20mg/ngày.

Liều dùng đặc biệt cho bệnh nhân suy tim mạn tính (Giai đoạn chỉnh liều bắt buộc):

Bệnh nhân phải đảm bảo thể trạng ổn định (không có suy tim cấp) trước khi bắt đầu dùng thuốc. Việc chỉnh liều duy trì bắt buộc phải tuân theo phác đồ tăng dần nghiêm ngặt từng tuần dưới sự giám sát sát sao của bác sĩ chuyên khoa:

Tuần 1: Uống 1.25mg (1/2 viên 2.5mg) x 1 lần/ngày. Nếu dung nạp tốt, tăng lên:

Tuần 2: Uống 2.5mg (1 viên) x 1 lần/ngày. Nếu dung nạp tốt, tăng lên:

Tuần 3: Uống 3.75mg (1.5 viên) x 1 lần/ngày. Nếu dung nạp tốt, tăng lên:

Tuần 4 đến tuần 7: Uống 5mg (2 viên) x 1 lần/ngày. Nếu dung nạp tốt, tăng lên:

Tuần 8 đến tuần 11: Uống 7.5mg (3 viên) x 1 lần/ngày. Nếu dung nạp tốt, tăng lên:

Liều duy trì lâu dài: 10mg (4 viên) x 1 lần/ngày. Đây cũng là liều tối đa khuyến cáo cho bệnh suy tim.

Đối tượng đặc biệt:

Suy thận nặng hoặc suy gan nặng: Liều dùng tối đa không được vượt quá 10mg/ngày (Có thể chia thành 2 lần dùng/ngày).

Người lớn tuổi: Không cần hiệu chỉnh liều chuyên biệt nhưng nên khởi đầu bằng liều tối thiểu.

Xử trí khi quên liều: Uống bổ sung ngay khi nhớ ra. Nếu thời gian nhớ ra đã gần sát với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo theo đúng kế hoạch. Tuyệt đối không uống gấp đôi liều quy định để bù vào liều đã quên.

Tác dụng phụ và Quá liều

Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp: Cảm giác lạnh hoặc tê cóng đầu chi, hội chứng Raynaud, chứng khập khiễng cách hồi nặng lên; mệt mỏi, kiệt sức, chóng mặt, nhức đầu (thường xuất hiện ở 1 - 2 tuần đầu và sẽ tự biến mất); buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, đau bụng dưới, táo bón.

Ít gặp: Yếu cơ, co cứng cơ (chuột rút), bệnh khớp; nhịp tim chậm, rối loạn dẫn truyền nhĩ thất, suy tim tiến triển nặng lên, hạ huyết áp tư thế đứng; rối loạn giấc ngủ, trầm cảm; co thắt phế quản ở bệnh nhân hen suyễn hoặc có tiền sử tắc nghẽn đường thở.

Hiếm gặp và Rất hiếm gặp: Ác mộng, ảo giác; ngứa, đỏ bừng mặt, phát ban da; viêm gan, tăng men gan (AST, ALT), tăng triglyceride, hạ đường huyết; rối loạn khả năng tình dục; giảm thính lực, viêm mũi dị ứng; giảm lượng nước mắt (lưu ý nếu dùng kính áp tròng hoặc thủy tinh thể nhân tạo); test kháng thể kháng nhân dương tính (hội chứng lupus); viêm kết mạc mắt, kích hoạt hoặc làm nặng thêm bệnh vẩy nến, rụng lông tóc.

Quá liều cấp tính và biện pháp xử trí:

Biểu hiện quá liều: Nhịp tim chậm trầm trọng, hạ huyết áp nặng, co thắt phế quản cấp gây ngạt thở, suy tim cấp tính và hạ đường huyết đột ngột.

Xử trí: Ngừng thuốc ngay lập tức và đưa bệnh nhân đi cấp cứu. Tiến hành rửa dạ dày hoặc cho uống than hoạt tính, thuốc nhuận trường (sodium sulphate). Điều trị triệu chứng chuyên khoa tại viện: Tiêm tĩnh mạch Atropine cho nhịp chậm; truyền tĩnh mạch Isoprenaline hoặc đặt máy tạo nhịp cho block AV độ II-III; truyền dịch và dùng thuốc co mạch cho hạ huyết áp/sốc; tiêm tĩnh mạch Glucose cho hạ đường huyết; dùng thuốc giãn phế quản cho co thắt phổi. Trong tình huống khẩn cấp, gọi Cấp cứu 115.

Lưu ý y khoa quan trọng: Thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg Actavis ảnh hưởng trực tiếp đến nhịp tim và huyết động. Người bệnh tuyệt đối không tự ý chia sẻ thuốc này cho người thân hoặc bạn bè sử dụng khi thấy họ có biểu hiện cao huyết áp hoặc đau ngực tương tự. Việc tự ý uống thuốc chẹn beta khi không có chỉ định từ bác sĩ có thể dẫn đến các biến chứng nguy kịch như block tim hoàn toàn, tụt huyết áp không hồi phục, suy tim cấp hoặc bùng phát cơn hen phế quản ác tính gây tử vong.

Cảnh báo và bảo quản

Chống chỉ định:

Suy tim cấp hoặc các giai đoạn suy tim mất bù cần liệu pháp tiêm truyền tĩnh mạch các thuốc co bóp cơ tim dương tính (Inotropic).

Sốc tim.

Block nhĩ thất (AV) độ II hoặc độ III (mà không dùng máy tạo nhịp).

Hội chứng suy nút xoang, block xoang nhĩ.

Nhịp tim chậm dưới 60 lần/phút trước khi bắt đầu điều trị.

Huyết áp thấp (huyết áp tâm thu < 100 mmHg).

Hen phế quản nặng hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) nặng.

Giai đoạn cuối của bệnh tắc động mạch ngoại biên và hội chứng Raynaud.

Toan chuyển hóa; u tủy thượng thận chưa được điều trị.

Dị ứng với Bisoprolol hoặc bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc.

Phối hợp đồng thời với các thuốc Floctafenine hoặc Sultopride.

Thận trọng đặc biệt khi sử dụng (Theo khuyến cáo từ Bộ Y tế):

Không ngưng thuốc đột ngột: Tuyệt đối không tự ý ngưng dùng thuốc đột ngột. Đối với bệnh nhân thiếu máu cơ tim, việc dừng thuốc chẹn beta đột ngột có thể kích hoạt cơn nhồi máu cơ tim cấp tính và gây đột tử. Nếu cần dừng thuốc, bắt buộc phải giảm liều từ từ (giảm nửa liều mỗi tuần) dưới sự hướng dẫn của bác sĩ.

Bệnh nhân đái tháo đường: Thuốc có thể che khuất hoàn toàn các triệu chứng báo động của hạ đường huyết (như hồi hộp, tim đập nhanh, vã mồ hôi). Người bệnh tiểu đường có mức đường huyết dao động lớn cần phải theo dõi đường máu chặt chẽ trong suốt quá trình điều trị.

Hen phế quản và co thắt phế quản: Thận trọng tối đa ở bệnh nhân có bệnh lý tắc nghẽn đường hô hấp mức độ nhẹ đến vừa. Cần phối hợp đồng thời với các thuốc giãn phế quản cường beta2 và kiểm tra chức năng hô hấp trước khi điều trị.

Phụ nữ mang thai: Thuốc làm giảm tưới máu qua nhau thai, dễ dẫn đến chậm phát triển thai nhi, chết lưu, sẩy thai hoặc sinh non. Không sử dụng thuốc trong thai kỳ trừ khi thật sự cần thiết. Nếu bắt buộc phải dùng, cần theo dõi sát lưu lượng máu tử cung và sự phát triển của thai nhi. Trẻ sơ sinh phải được giám sát kỹ trong 3 ngày đầu đời do nguy cơ hạ đường huyết và nhịp chậm.

Phụ nữ cho con bú: Hiện chưa có dữ liệu hoạt chất có tiết qua sữa mẹ hay không. Khuyến cáo không nên cho con bú trong thời gian điều trị bằng Bisoprolol.

Lái xe và vận hành máy móc: Thuốc có thể gây chóng mặt, hoa mắt, mệt mỏi (đặc biệt là tuần đầu dùng thuốc hoặc khi uống rượu đi kèm). Người bệnh cần tự theo dõi phản ứng của cơ thể để đảm bảo an toàn khi lái xe và vận hành máy móc.

Tương tác chống doping: Thuốc chứa hoạt chất có thể làm cho kết quả xét nghiệm chất kích thích (test chống doping) ở các vận động viên thể thao bị dương tính.

Tương tác thuốc quan trọng cần tránh:

Chống chỉ định phối hợp: Floctafenine, Sultopride.

Không khuyến cáo phối hợp: Amiodarone (gây rối loạn dẫn truyền); các thuốc đối kháng canxi như Verapamil, Diltiazem (gây tụt huyết áp nặng, block tim); Clonidine (nguy cơ tăng huyết áp dội ngược); thuốc chống loạn nhịp loại I (Quinidine, Disopyramide); thuốc ức chế MAO (trừ MAO-B).

Thận trọng phối hợp: Insulin và các thuốc hạ đường huyết; thuốc gây tê, gây mê (cần báo cho bác sĩ gây mê biết bạn đang dùng Bisoprolol); dẫn xuất Ergotamin; thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs) vì có thể làm giảm hiệu quả hạ áp của Bisoprolol; các thuốc hạ áp khác (như Amlodipine, Felodipine, thuốc trầm cảm 3 vòng, Barbiturate) vì làm tăng nguy cơ tụt huyết áp mạnh.

Điều kiện bảo quản:

Bảo quản thuốc nguyên vẹn trong vỉ nén và hộp giấy gốc của nhà sản xuất.

Đặt thuốc ở môi trường nhiệt độ phòng sạch sẽ, khô ráo, thoáng mát (dưới 30°C).

Tuyệt đối tránh bảo quản thuốc ở nơi ẩm ướt như phòng tắm hoặc ngăn đá tủ lạnh. Tránh ánh sáng mặt trời chiếu trực tiếp.

Cất giữ thuốc tránh xa tầm tay và tầm với của trẻ em cũng như thú nuôi.

Hạn sử dụng: Đọc kỹ thông tin in trên bao bì. Tuyệt đối không uống thuốc đã quá hạn sử dụng, viên thuốc bị ẩm mốc, bở mủn hoặc đổi màu.