Thuốc Rotorlip 20 DHG (3 vỉ x 10 viên)

Đặc điểm nổi bật của Thuốc Rotorlip 20 DHG (3 vỉ x 10 viên)

Mô tả sản phẩm

Thuốc Rotorlip 20 DHG điều trị tăng cholesterol máu, dự phòng biến cố tim mạch (3 vỉ x 10 viên) là thuốc kê đơn liều cao thuộc nhóm statin (chất ức chế cạnh tranh men khử HMG-CoA reductase). Với hoạt chất chính Rosuvastatin hàm lượng 20mg, thuốc mang lại hiệu quả kiểm soát mỡ máu chuyên sâu và mạnh mẽ. Sản phẩm đặc biệt tối ưu cho nhóm bệnh nhân rối loạn lipid máu phức tạp, tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ tim mạch rất cao hoặc người cần dự phòng tích cực các biến cố nguy hiểm như nhồi máu cơ tim, đột quỵ và giảm thiểu can thiệp thủ thuật tái tạo mạch vành.

Nguồn gốc xuất xứ: Thương hiệu DHG Pharma (Công ty Cổ phần Dược Hậu Giang) - Việt Nam.

Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên nén bao phim (Hộp 30 viên).

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Mã ATC: C10AA07.

Thành phần và hàm lượng:

Rosuvastatin: 20mg.

Tá dược: Lactose, cùng các thành phần vừa đủ 1 viên nén bao phim theo công thức tiêu chuẩn của nhà sản xuất.

Dược lực học: Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh với HMG-CoA reductase – enzyme xúc tác quá trình chuyển đổi methylglutaryl coenzym A thành mevalonat (tiền chất của cholesterol). Thuốc tác động trực tiếp tại gan giúp làm giảm tổng hợp cholesterol nội sinh, giảm nồng độ cholesterol trong tế bào gan, từ đó kích thích tăng sinh các thụ thể LDL trên màng tế bào. Quá trình này giúp tăng cường thu nhận, vận chuyển và thanh thải tối đa các hạt LDL-C (cholesterol xấu) ra khỏi máu.

Thuốc hạ LDL-C rất mạnh, đồng thời giảm đáng kể cholesterol toàn phần, triglycerid, hỗ trợ tăng cholesterol tốt (HDL-C) và tối ưu hạ thấp các tỷ số LDL/HDL, cholesterol toàn phần/HDL. Bên cạnh đó, rosuvastatin tăng thải VLDL tồn dư nhờ thụ thể LDL. Các kiểm chứng lâm sàng cho thấy liệu pháp statin giúp giảm rõ rệt biến cố mạch vành, mọi biến cố tim mạch nói chung và hạ thấp tỷ lệ tử vong ở người bệnh mạch vành.

Dược động học:

Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 5 giờ uống thuốc. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%. Mức độ tiếp xúc (AUC và Cmax) tăng tỷ lệ thuận tuyến tính với liều dùng. Thức ăn và thời điểm dùng thuốc không ảnh hưởng đến sự hấp thu.

Phân bố: Thuốc phân bố rộng rãi tại gan – cơ quan đích chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Khoảng 90% rosuvastatin liên kết mạnh với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.

Chuyển hóa: Thuốc ít bị chuyển hóa (khoảng 10%), chủ yếu là một cơ chất yếu qua đồng enzyme CYP2C9 của hệ cytochrom P450. Chất chuyển hóa chính gồm N-desmethyl (hoạt tính yếu hơn 50% so với chất mẹ) và dạng lacton (không có hoạt tính lâm sàng). Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế tuần hoàn.

Thải trừ: Khoảng 90% liều dùng được đào thải ở dạng không đổi qua phân (gồm phần hấp thu và không hấp thu), khoảng 5% thải trừ qua nước tiểu dưới dạng nguyên vẹn. Thời gian bán thải ổn định ở mức 19 giờ. Quá trình vận chuyển rosuvastatin qua gan đòi hỏi chất vận chuyển màng OATP-C (OATP1B1).

Công dụng

Thuốc Rotorlip 20 được chỉ định phối hợp với chế độ ăn nghiêm ngặt và thay đổi lối sống cho các mục đích điều trị y khoa sau:

Điều trị tăng cholesterol máu: Hạ mỡ máu ở bệnh nhân tăng cholesterol máu tiên phát (loại IIa bao gồm tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử), rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb), rối loạn beta-lipoprotein máu nguyên phát và tình trạng tăng triglycerid huyết tương.

Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: Hỗ trợ bổ trợ cho chế độ ăn và các biện pháp điều trị hạ mỡ máu khác (như ly trích LDL) hoặc áp dụng khi các phương pháp này không phù hợp.

Làm chậm tiến triển xơ vữa: Hạn chế mảng xơ vữa phát triển trong lòng động mạch vành ở bệnh nhân có rối loạn mỡ máu.

Phòng ngừa bệnh tim mạch tiên phát: Giảm thiểu tối đa nguy cơ đột quỵ, nhồi máu cơ tim cấp và giảm nhu cầu thực hiện thủ thuật tái tạo mạch vành ở những người có nguy cơ cao mắc bệnh tim mạch (dựa trên các yếu tố nguy cơ) nhưng chưa có biểu hiện lâm sàng rõ rệt về bệnh mạch vành.

Cách dùng - liều dùng

Cách dùng: Dùng đường uống. Nuốt nguyên viên thuốc cùng nước lọc vào bất cứ thời điểm nào trong ngày, có thể dùng trong bữa ăn hoặc xa bữa ăn. Người bệnh phải duy trì chế độ ăn kiêng chuẩn giảm cholesterol trong suốt thời gian điều trị.

Liều dùng khuyến cáo chuẩn y khoa cho người lớn:

Liều khởi đầu điều trị tăng cholesterol máu: Thông thường từ 5 – 10 mg, 1 lần/ngày (cho người chưa từng dùng statin hoặc chuyển từ statin khác sang). Sau mỗi 4 tuần, bác sĩ có thể hiệu chỉnh tăng dần liều nếu cần.

Lưu ý liều dùng 40mg: Liều tối đa 40mg chỉ dành cho bệnh nhân tăng mỡ máu rất nặng có nguy cơ tim mạch cực cao (như tăng cholesterol máu gia đình) không đạt mục tiêu ở liều 20mg. Liều 40mg tăng tần suất độc tính trên cơ và gan, bắt buộc phải có sự theo dõi, chỉ định sát sao bởi bác sĩ chuyên khoa.

Liều dự phòng biến cố tim mạch: Liều khuyến cáo điều trị đích là 20 mg/ngày (tương đương 1 viên Rotorlip 20/ngày).

Liều dùng cho các đối tượng đặc biệt:

Người bệnh Châu Á: Do nồng độ thuốc trong máu người Châu Á tăng gấp 2 lần so với người da trắng, liều khởi đầu khuyến cáo tại Việt Nam là 5 mg/ngày. Chống chỉ định tuyệt đối sử dụng liều tối đa 40 mg đối với người Châu Á.

Người cao tuổi (> 70 tuổi): Khuyến cáo khởi đầu thận trọng với liều 5 mg/ngày. không cần chỉnh liều theo tuổi ở giai đoạn sau.

Bệnh nhân suy thận: Suy thận nhẹ đến vừa không cần chỉnh liều. Với bệnh nhân suy thận mức độ vừa (CrCl < 60 ml/phút), liều khởi đầu bắt buộc là 5 mg/ngày và chống chỉ định sử dụng liều 40 mg. Đối với bệnh nhân suy thận nặng (CrCl < 30 ml/phút): Chống chỉ định tuyệt đối không được sử dụng rosuvastatin.

Bệnh nhân suy gan: Không có sự gia tăng nồng độ thuốc ở người có điểm Child-Pugh  <  7. Tăng tích lũy thuốc gấp 2 lần được ghi nhận ở người có điểm Child-Pugh 8 và 9 (cần đánh giá chức năng thận ở nhóm này). Chống chỉ định dùng rosuvastatin cho bệnh nhân mắc bệnh gan phát triển.

Bệnh nhân có yếu tố nguy cơ mắc bệnh cơ: Khởi đầu với liều 5 mg/ngày và chống chỉ định sử dụng liều 40 mg.

Trẻ em (6 – 17 tuổi): Phải có chỉ định từ bác sĩ chuyên khoa nhi. Trẻ em 6 – 9 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử dùng 5 – 10 mg/ngày; trẻ từ 10 – 17 tuổi dùng 5 – 20 mg/ngày (Liều tối đa cho trẻ em là 20 mg/ngày, nghiêm cấm dùng liều 40mg). Trẻ em dưới 6 tuổi chống chỉ định sử dụng.

Lưu ý quy cách liều lượng: Viên thuốc Rotorlip 20 chứa hàm lượng 20mg và không thiết kế để bẻ đôi chia liều nhỏ. Do đó, nếu bác sĩ chỉ định dùng liều 10mg, người bệnh đề nghị sử dụng chế phẩm Rotorlip 10. Nếu chỉ định dùng liều 5mg, đề nghị chuyển sang các sản phẩm thương mại khác có hàm lượng 5mg phù hợp.

Xử trí khi quên liều: Uống ngay khi nhớ ra. Nếu khoảng cách đến liều kế tiếp quá ngắn theo lịch trình, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều tiếp theo đúng kế hoạch. Nghiêm cấm uống liều gấp đôi (40mg) để bù vào liều đã bỏ lỡ nhằm tránh độc tính tiêu cơ vân cấp.

Tác dụng phụ và Quá liều

Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp : Đau đầu, chóng mặt; táo bón, buồn nôn, nôn, đau sưng bụng; đau mỏi cơ bắp; suy nhược cơ thể. Tăng đường huyết đói và tăng nguy cơ đái tháo đường (tần suất phụ thuộc vào các yếu tố nguy cơ sẵn có như đường huyết đói, béo phì BMI > 30kg/m², tăng huyết áp).

Ít gặp: Phát ban da, ngứa, mề đay.

Hiếm gặp: Giảm tiểu cầu; phản ứng quá mẫn nặng (phù mạch); viêm tụy cấp; tăng men gan transaminase; viêm cơ, tiêu cơ vân cấp tính gây hủy hoại cơ xương và suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.

Rất hiếm gặp: Bệnh đa dây thần kinh ngoại biên, mất trí nhớ, giảm nhận thức; viêm gan, vàng da; hội chứng hoại tử da nhiễm độc nghiêm trọng (Stevens - Johnson); tiểu máu; vú to ở nam giới.

Chưa xác định tần suất: Trầm cảm, rối loạn giấc ngủ (mất ngủ, ác mộng); ho khan, khó thở (bệnh phổi kẽ khi dùng dài hạn); tổn thương gân cơ; bệnh lý hoại tử cơ qua trung gian miễn dịch (IMNM) gây yếu cơ dai dẳng kể cả khi đã ngừng thuốc.

Hướng dẫn xử trí: Người bệnh phải ngừng thuốc ngay lập tức và đến bệnh viện nếu có biểu hiện đau cơ, yếu cơ, chuột rút không rõ nguyên nhân (nhất là kèm sốt, mệt mỏi hoặc nước tiểu sẫm màu như màu nước vối/xá xị), hoặc khi bị khó thở khan kéo dài, vàng da, vàng mắt.

Quá liều và biện pháp xử trí: Không có phương pháp điều trị ngộ độc đặc hiệu hay thuốc giải độc cho Rosuvastatin. Khi quá liều, cần ngưng thuốc, đưa người bệnh đi cấp cứu y tế để tiến hành điều trị triệu chứng và thực hiện các biện pháp hỗ trợ chức năng cơ thể. Bác sĩ cần xét nghiệm, giám sát chặt chẽ chức năng gan và nồng độ Creatin Kinase (CK) trong máu. Do thuốc liên kết rất mạnh với protein huyết tương, việc thẩm phân máu (lọc máu) hầu như không đem lại lợi ích lâm sàng trong việc thanh thải thuốc. Trường hợp khẩn cấp, gọi Cấp cứu 115.

Lưu ý y khoa quan trọng: Tuyệt đối không tự ý chia sẻ hoặc đưa thuốc mỡ máu liều cao của mình cho người khác sử dụng, ngay cả khi họ có các triệu chứng bệnh hoặc chỉ số xét nghiệm tương tự. Việc dùng sai chỉ định liều 20mg có thể dẫn đến biến chứng tiêu cơ vân, hoại tử gan bùng phát gây suy thận, suy gan cấp đe dọa trực tiếp đến tính mạng người dùng.

Lưu ý và bảo quản

Chống chỉ định:

Bệnh nhân quá mẫn hoặc dị ứng với hoạt chất Rosuvastatin hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào có trong viên thuốc.

Người bệnh có bệnh gan hoạt động, bao gồm tăng men gan transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân hoặc nồng độ transaminase tăng vượt quá 3 lần giới hạn trên mức bình thường (3x ULN).

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận mức độ nặng (CrCl < 30 ml/phút).

Bệnh nhân có tiền sử hoặc đang mắc các bệnh lý về cơ.

Người bệnh đang điều trị phối hợp với thuốc ức chế miễn dịch Cyclosporin.

Phụ nữ đang trong thời kỳ mang thai, người mẹ đang cho con bú hoặc phụ nữ có khả năng mang thai nhưng không sử dụng các biện pháp tránh thai an toàn, hiệu quả.

Thận trọng khi sử dụng (Cảnh báo đặc biệt từ Bộ Y tế):

Độc tính trên hệ cơ xương và nguy cơ tiêu cơ vân: Tác động gây đau cơ, bệnh cơ và tiêu cơ vân có thể xảy ra ở tất cả các liều statin, đặc biệt tăng mạnh khi dùng liều > 20 mg. Cần thận trọng và xét nghiệm đo nồng độ CK trước khi điều trị cho bệnh nhân có yếu tố nguy cơ: suy thận, nhược giáp, tiền sử bản thân/gia đình bị bệnh cơ di truyền, tiền sử độc tính cơ do statin/fibrat trước đó, nghiện rượu, người > 70 tuổi, tình trạng làm tăng nồng độ thuốc trong máu hoặc dùng chung với các dẫn chất acid fibric (fibrat). Nếu nồng độ CK ban đầu > 5 lần giới hạn trên mức bình thường (5x ULN), tuyệt đối không được bắt đầu dùng thuốc. Trong khi điều trị, nếu CK tăng > 5x ULN hoặc triệu chứng cơ gây đau đớn, cản trở sinh hoạt hàng ngày, phải ngưng thuốc ngay.

Chống chỉ định phối hợp Acid Fusidic: Tuyệt đối không sử dụng đồng thời rosuvastatin với acid fusidic đường toàn thân hoặc trong vòng 7 ngày sau khi ngưng acid fusidic do nguy cơ tiêu cơ vân dẫn đến tử vong. Người bệnh cần dừng statin trong suốt đợt điều trị acid fusidic.

Ảnh hưởng trên thận (Protein niệu): Protein niệu có nguồn gốc từ ống thận đã được ghi nhận bằng que thử ở bệnh nhân dùng statin liều cao. Tình trạng này phần lớn là thoáng qua, thỉnh thoảng xảy ra và không dự báo một bệnh thận cấp hay tiến triển. Bác sĩ cần đánh giá chức năng thận định kỳ.

Ảnh hưởng trên gan: Cần làm xét nghiệm kiểm tra chức năng gan trước khi điều trị và sau 3 tháng bắt đầu dùng thuốc. Phải ngưng dùng hoặc giảm liều Rotorlip 20 nếu nồng độ transaminase huyết thanh tăng vượt quá 3 lần mức bình thường.

Bệnh phổi kẽ & Đái tháo đường: Cần ngưng thuốc nếu nghi ngờ phát triển bệnh phổi kẽ (triệu chứng ho khan, khó thở, sụt cân). Theo dõi sát chỉ số đường huyết và HbA1c định kỳ ở những bệnh nhân có nguy cơ cao mắc tiểu đường.

Phụ nữ mang thai và cho con bú: Thuốc chống chỉ định tuyệt đối. Việc ức chế men HMG-CoA reductase làm sụt giảm các chất sinh tổng hợp thiết yếu từ cholesterol, có khả năng gây dị tật bẩm sinh nghiêm trọng cho bào thai và độc tính tích lũy cho trẻ sơ sinh. Nếu phát hiện mang thai trong quá trình điều trị, phải dừng thuốc ngay lập tức.

Lactose: Do chứa tá dược lactose, không sử dụng thuốc cho người mắc các hội chứng di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc: Thuốc không ảnh hưởng trực tiếp, tuy nhiên tác dụng phụ chóng mặt, hoa mắt có thể xảy ra trong thời gian điều trị. Người vận hành máy móc và lái xe cần lưu ý thận trọng.

Tương tác thuốc nghiêm trọng cần chú ý:

Chất ức chế protein vận chuyển (OATP1B1, BCRP) và Thuốc ức chế Protease (điều trị HIV/HCV): Các thuốc này (như Cyclosporin, Atazanavir, Ritonavir, Lopinavir, Simeprevir, Clopidogrel, Gemfibrozil, Elftrombopag...) làm cản trở đào thải tại gan, làm tăng nồng độ Rosuvastatin trong máu từ 1,4 đến hơn 7 lần, tăng vọt nguy cơ hoại tử cơ. Cần tránh phối hợp hoặc bắt buộc phải hiệu chỉnh giảm liều rosuvastatin cực kỳ nghiêm ngặt theo hướng dẫn y khoa.

Gemfibrozil và các thuốc hạ lipid nhóm Fibrat/ Niacin liều cao: Tăng mạnh nguy cơ bệnh cơ bắp. Chống chỉ định phối hợp liều 40mg với các fibrat. Không khuyến cáo dùng đồng thời rosuvastatin và gemfibrozil.

Thuốc kháng acid (Antacid chứa nhôm/magnesi hydroxyd) & Erythromycin: Làm giảm từ 20% đến 50% nồng độ rosuvastatin trong máu do ảnh hưởng hấp thu và nhu động ruột. Người bệnh phải uống các thuốc này cách xa thời điểm uống Rotorlip 20 ít nhất 2 giờ.

Thuốc kháng Vitamin K (như Warfarin): Statins làm tăng tác dụng chống đông, tăng nguy cơ xuất huyết nghiêm trọng. Cần giám sát chặt chẽ chỉ số đông máu INR khi bắt đầu, thay đổi liều hoặc ngưng thuốc.

Điều kiện bảo quản:

Bảo quản các vỉ thuốc Rotorlip 20 nguyên vẹn bên trong hộp kín, đặt ở những vị trí khô ráo, sạch sẽ và thoáng mát.

Tránh để thuốc ở những nơi ẩm thấp hoặc bị ánh sáng mặt trời chiếu trực tiếp.

Nhiệt độ bảo quản phù hợp nhất là môi trường khô mát dưới 30°C.

Cần cất giữ thuốc ở vị trí an toàn, tuyệt đối tránh xa tầm tay và tầm nhìn của trẻ em.